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HCID 11720271、化合物 → 7-amino-3-{4-[3-(2-fluoro-5-trifluoromethylphenyl)ureido]phenyl}-1H-indole-2-carboxamide

HRID 230568
ノート
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反応式

HRID 230568 の反応式
[F:1][C:2]1[CH:7]=[CH:6][C:5]([C:8]([F:11])([F:10])[F:9])=[CH:4][C:3]=1[NH:12][C:13](=[O:36])[NH:14][C:15]1[CH:20]=[CH:19][C:18]([C:21]2[C:29]3[C:24](=[C:25]([N+:30]([O-])=O)[CH:26]=[CH:27][CH:28]=3)[NH:23][C:22]=2[C:33]([NH2:35])=[O:34])=[CH:17][CH:16]=1>CO.[Pd]>[NH2:30][C:25]1[CH:26]=[CH:27][CH:28]=[C:29]2[C:24]=1[NH:23][C:22]([C:33]([NH2:35])=[O:34])=[C:21]2[C:18]1[CH:17]=[CH:16][C:15]([NH:14][C:13]([NH:12][C:3]2[CH:4]=[C:5]([C:8]([F:11])([F:9])[F:10])[CH:6]=[CH:7][C:2]=2[F:1])=[O:36])=[CH:20][CH:19]=1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

4

反応物 1

HCID 11720271HCID 11720271、化合物

生成物 1

HCID 115037557-amino-3-{4-[3-(2-fluoro-5-trifluoromethylphenyl)ureido]phenyl}-1H-indole-2-carboxamide収率 40.4%

試薬・触媒・溶媒 2

HCID 23938Palladium触媒HCID 887Methanol溶媒

実験手順

3.28 g of palladium-on-charcoal are added to a suspension of 3.42 g (6.82 mmol) of 3-{4-[3-(2-fluoro-5-trifluoromethylphenyl)ureido]phenyl}-7-nitro-1H-indole-2-carboxamide in 480 ml of methanol. The reaction mixture is hydrogenated at 30° C. under 3 bar for 2 h in an autoclave, and is then filtered over yridi. The filtrate is evaporated to dryness under reduced pressure. The residue obtained is triturated with ethyl acetate and a small amount of methylene chloride and then filtered. 1.30 g of 7-amino-3-{4-[3-(2-fluoro-5-trifluoromethylphenyl)ureido]phenyl}-1H-indole-2-carboxamide are obtained in the form of a gray solid.

後処理

  1. filtrationis then filtered over yridi
  2. customThe filtrate is evaporated to dryness under reduced pressure
  3. customThe residue obtained
  4. customis triturated with ethyl acetate
  5. filtrationa small amount of methylene chloride and then filtered

出典と根拠

ORDレコード
ord-b57cad744cff45d3af391abefce03de6
出典データセット
uspto-grants-2009_07
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US07566736B2

反応ノート

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