1-Hydroxybenzotriazole → HCID 178516355、化合物

HRID 2368982ノート

反応式

HRID 2368982 の反応式
[C:1]1([C:7]2[N:12]=[CH:11][C:10]([C:13]3[CH:14]=[N:15][N:16]4[C:21]5[NH:22][CH2:23][CH2:24][C:25](=[O:26])[C:20]=5[C:19]([CH:27]5[CH2:32][CH2:31][NH:30][CH2:29][CH2:28]5)=[N:18][C:17]=34)=[CH:9][CH:8]=2)[CH:6]=[CH:5][CH:4]=[CH:3][CH:2]=1.[NH:33]1[CH:37]=[N:36][C:35]([C:38](O)=[O:39])=[N:34]1.C1C=CC2N(O)N=NC=2C=1.CCN(C(C)C)C(C)C>CN(C=O)C.C(Cl)CCl>[N:33]1[N:34]=[C:35]([C:38]([N:30]2[CH2:31][CH2:32][CH:27]([C:19]3[C:20]4[C:25](=[O:26])[CH2:24][CH2:23][NH:22][C:21]=4[N:16]4[N:15]=[CH:14][C:13]([C:10]5[CH:11]=[N:12][C:7]([C:1]6[CH:2]=[CH:3][CH:4]=[CH:5][CH:6]=6)=[CH:8][CH:9]=5)=[C:17]4[N:18]=3)[CH2:28][CH2:29]2)=[O:39])[NH:36][CH:37]=1

参加物

7

反応物 4

HCID 757711-HydroxybenzotriazoleHCID 81531DiisopropylethylamineHCID 1361688203-(6-phenylpyridin-3-yl)-5-(piperidin-4-yl)-8,9-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrido[3,2-e]pyrimidin-6(7H)-oneHCID 178524907HCID 178524907、化合物

生成物 1

HCID 178516355HCID 178516355、化合物

試薬・触媒・溶媒 2

HCID 111,2-Dichloroethane溶媒HCID 6228Dimethylformamide溶媒

実験手順

A mixture of 3-(6-phenylpyridin-3-yl)-5-(piperidin-4-yl)-8,9-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrido[3,2-e]pyrimidin-6(7H)-one (70 mg, 0.17 mmoL), 1H-1,2,4-triazole-3-carboxylic acid (20.5 mg, 0.18 mmoL), EDC (63 mg, 0.33 mmoL), HOBt (44.6 mg, 0.33 mmoL) and DIEA (172.2 uL, 0.99 mmoL) in DMF (3 mL) was stirred at room temperature for 2 h. Purification with prep-LC provided 5-(1-(4H-1,2,4-triazole-3-carbonyl)piperidin-4-yl)-3-(6-phenylpyridin-3-yl)-8,9-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrido[3,2-e]pyrimidin-6(7H)-one: LCMS tR=3.15 Min (10 min run, UV254nm). Mass calculated for, M+ 519.2, observed LC/MS m/z 519.97 (M+H).

後処理

  1. customPurification

出典と根拠

ORDレコード
ord-b0113471547e42eea094b58ccc592322
出典データセット
uspto-grants-2014_04
特許番号
US08703784B2

反応ノート

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