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Triethylamine → (2R,4S)-5-Biphenyl-4-yl-2-methyl-4-(1H-tetrazol-5-ylcarbamoyl)-pentanoic acid ethyl ester

HRID 2384051
ノート
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反応式

HRID 2384051 の反応式
Cl.[CH2:2]([O:4][C:5](=[O:24])[C@H:6]([CH3:23])[CH2:7][C@H:8](N)[CH2:9][C:10]1[CH:15]=[CH:14][C:13]([C:16]2[CH:21]=[CH:20][CH:19]=[CH:18][CH:17]=2)=[CH:12][CH:11]=1)[CH3:3].Cl.C(O[C:29](=[O:49])[C@@H](C)CC(N)CC1C=CC(C2C=CC=C(Cl)C=2)=CC=1)C.CC[N:52](CC)CC.CN(C(O[N:65]1[N:73]=[N:72]C2C=CC=[N:71][C:66]1=2)=[N+](C)C)C.F[P-](F)(F)(F)(F)F>[Pd].CN(C=O)C.C(Cl)Cl>[CH2:2]([O:4][C:5](=[O:24])[C@H:6]([CH3:23])[CH2:7][C@H:8]([C:29](=[O:49])[NH:71][C:66]1[NH:52][N:72]=[N:73][N:65]=1)[CH2:9][C:10]1[CH:15]=[CH:14][C:13]([C:16]2[CH:21]=[CH:20][CH:19]=[CH:18][CH:17]=2)=[CH:12][CH:11]=1)[CH3:3]
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

8

反応物 4

HCID 8471TriethylamineHCID 9886157Methanaminium, N-((dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo(4,5-b)pyridin-3-yloxy)methylene)-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) (1:1)HCID 25017086(2R,4S)-4-amino-5-(biphenyl-4-yl)-2-methylpentanoic acid ethyl ester hydrochlorideHCID 67505771HCID 67505771、化合物

生成物 1

HCID 178472550
(2R,4S)-5-Biphenyl-4-yl-2-methyl-4-(1H-tetrazol-5-ylcarbamoyl)-pentanoic acid ethyl ester

試薬・触媒・溶媒 3

HCID 23938Palladium触媒HCID 6228Dimethylformamide溶媒HCID 6344Dichloromethane溶媒

実験手順

Prepared using similar procedure described in Example 52-1 with appropriate intermediates and conditions. Intermediate 1 and benzyl-H-tetrazole-5-carbonyl chloride (prepared according to J. Med. Chem. 1986, 29, 538-549) are used instead of intermediates 31 and 32. For coupling reaction, Et3N and DCM are used instead of HATU and DMF. For deprotection, hydrogeneation with Pd on carbon is used instead of TFA.

後処理

  1. customPrepared

出典と根拠

ORDレコード
ord-4c51528a5ff74415834b4cdbe3702083
出典データセット
uspto-grants-2012_09
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08263629B2

反応ノート

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