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Trifluoroacetic acid → N-(2-{[(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)methyl]thio}-5-chlorophenyl)-1-benzofuran-2-sulfonamide

HRID 332141
ノート
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反応式

HRID 332141 の反応式
[O:1]1[C:5]2[CH:6]=[CH:7][CH:8]=[CH:9][C:4]=2[CH:3]=[C:2]1[S:10]([NH:13][C:14]1[CH:19]=[C:18]([Cl:20])[CH:17]=[CH:16][C:15]=1[S:21][CH2:22][C:23]1[N:24]=[C:25]([NH:28]C(=O)OC(C)(C)C)[S:26][CH:27]=1)(=[O:12])=[O:11].C(O)(C(F)(F)F)=O>C(Cl)Cl>[NH2:28][C:25]1[S:26][CH:27]=[C:23]([CH2:22][S:21][C:15]2[CH:16]=[CH:17][C:18]([Cl:20])=[CH:19][C:14]=2[NH:13][S:10]([C:2]2[O:1][C:5]3[CH:6]=[CH:7][CH:8]=[CH:9][C:4]=3[CH:3]=2)(=[O:12])=[O:11])[N:24]=1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

4

反応物 2

HCID 6422Trifluoroacetic acidHCID 86667123Tert-butyl{4-[({2-[(1-benzofuran-2-ylsulfonyl)amino]-4-chlorophenyl}thio)methyl]-1,3-thiazol-2-yl}carbamate

生成物 1

HCID 86667122N-(2-{[(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)methyl]thio}-5-chlorophenyl)-1-benzofuran-2-sulfonamide収率 88%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6344Dichloromethane溶媒

実験手順

A solution of tert-butyl {4-[({2-[(1-benzofuran-2-ylsulfonyl)amino]-4-chlorophenyl}thio)methyl]-1,3-thiazol-2-yl}carbamate Compound 11 (62 mg, 0.11 mmol), TFA (0.2 ml) in CH2Cl2 (1 ml) was stirred overnight. The solvent was removed in vacuo and the crude product was purified by column chromatography on silica gel (50% ethyl acetate in hexane) to afford the title compound (45 mg, 88%).

後処理

  1. customThe solvent was removed in vacuo
  2. customthe crude product was purified by column chromatography on silica gel (50% ethyl acetate in hexane)

出典と根拠

ORDレコード
ord-0201bd235b4345ed850353d63527ef57
出典データセット
uspto-grants-2014_11
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08877804B2

反応ノート

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