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Trifluoroacetic acid → 2,5-Difluoro-4-{[(1S*,2R*)-2-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)cyclohexyl]oxy}-N-(pyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide

HRID 337792
ノート
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反応式

HRID 337792 の反応式
COC1C=C(OC)C=CC=1C[N:6]([C:31]1[CH:36]=[CH:35][N:34]=[CH:33][N:32]=1)[S:7]([C:10]1[CH:15]=[C:14]([F:16])[C:13]([O:17][C@H:18]2[CH2:23][CH2:22][CH2:21][CH2:20][C@@H:19]2[C:24]2[N:28]([CH3:29])[CH:27]=[N:26][CH:25]=2)=[CH:12][C:11]=1[F:30])(=[O:9])=[O:8].C([SiH](CC)CC)C.FC(F)(F)C(O)=O>ClCCl>[F:30][C:11]1[CH:12]=[C:13]([O:17][C@H:18]2[CH2:23][CH2:22][CH2:21][CH2:20][C@@H:19]2[C:24]2[N:28]([CH3:29])[CH:27]=[N:26][CH:25]=2)[C:14]([F:16])=[CH:15][C:10]=1[S:7]([NH:6][C:31]1[CH:36]=[CH:35][N:34]=[CH:33][N:32]=1)(=[O:8])=[O:9]
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

5

反応物 3

HCID 6422Trifluoroacetic acidHCID 12052TriethylsilaneHCID 89963163N-(2,4-Dimethoxybenzyl)-2,5-difluoro-4-{[(1S*,2R*)-2-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)cyclohexyl]oxy}-N-(pyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide

生成物 1

HCID 899636322,5-Difluoro-4-{[(1S*,2R*)-2-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)cyclohexyl]oxy}-N-(pyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide収率 96%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6344
Dichloromethane
溶媒

実験手順

The reaction and aftertreatment were conducted in the same manner as in Example 1b by using the N-(2,4-dimethoxybenzyl)-2,5-difluoro-4-{[(1S*,2R*)-2-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)cyclohexyl]oxy}-N-(pyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide (46 mg, 0.0767 mmol) prepared in Example 49c, triethylsilane (0.10 mL), trifluoroacetic acid (1.0 mL), dichloromethane (1.0 mL), to yield the title compound (33 mg, 96%) as a colorless solid.

後処理

  1. customThe reaction and aftertreatment

出典と根拠

ORDレコード
ord-1a7b0e1cbcff4c2e860698d580e1e446
出典データセット
uspto-grants-2014_11
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08889741B2

反応ノート

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