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Trifluoroacetic acid → 5-Chloro-4-{[(1S*,2R*)-4,4-difluoro-2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)cyclohexyl]oxy}-2-fluoro-N-(pyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide

HRID 337946
ノート
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反応式

HRID 337946 の反応式
[Cl:1][C:2]1[C:3]([O:30][C@H:31]2[CH2:36][CH2:35][C:34]([F:38])([F:37])[CH2:33][C@@H:32]2[C:39]2[N:43]([CH3:44])[N:42]=[CH:41][CH:40]=2)=[CH:4][C:5]([F:29])=[C:6]([S:8]([N:11](CC2C=CC(OC)=CC=2OC)[C:12]2[CH:17]=[CH:16][N:15]=[CH:14][N:13]=2)(=[O:10])=[O:9])[CH:7]=1.C([SiH](CC)CC)C.FC(F)(F)C(O)=O>ClCCl>[Cl:1][C:2]1[C:3]([O:30][C@H:31]2[CH2:36][CH2:35][C:34]([F:38])([F:37])[CH2:33][C@@H:32]2[C:39]2[N:43]([CH3:44])[N:42]=[CH:41][CH:40]=2)=[CH:4][C:5]([F:29])=[C:6]([S:8]([NH:11][C:12]2[CH:17]=[CH:16][N:15]=[CH:14][N:13]=2)(=[O:9])=[O:10])[CH:7]=1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

5

反応物 3

HCID 6422Trifluoroacetic acidHCID 12052TriethylsilaneHCID 899630775-Chloro-4-{[(1S*,2R*)-4,4-difluoro-2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)cyclohexyl]oxy}-N-(2,4-dimethoxybenzyl)-2-fluoro-N-(pyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide

生成物 1

HCID 899627935-Chloro-4-{[(1S*,2R*)-4,4-difluoro-2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)cyclohexyl]oxy}-2-fluoro-N-(pyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide収率 90%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6344Dichloromethane溶媒

実験手順

The reaction and aftertreatment were conducted in the same manner as in Example 1b by using the 5-chloro-4-{[(1S*,2R*)-4,4-difluoro-2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)cyclohexyl]oxy}-N-(2,4-dimethoxybenzyl)-2-fluoro-N-(pyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide (104 mg, 0.16 mmol) prepared in Example 131a, triethylsilane (0.10 mL), trifluoroacetic acid (1.0 mL) and dichloromethane (1.0 mL), to yield the title compound (72.2 mg, 90%) as a colorless solid.

後処理

  1. customThe reaction and aftertreatment

出典と根拠

ORDレコード
ord-f1cbd4cb32f74983ad674d3e4a3087f6
出典データセット
uspto-grants-2014_11
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08889741B2

反応ノート

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