Trifluoroacetic acid → HCID 89962787、化合物

HRID 338023ノート

反応式

HRID 338023 の反応式
[Cl:1][C:2]1[C:3]([O:30][C@H:31]2[CH2:36][CH2:35][C@@H:34]([OH:37])[CH2:33][C@@H:32]2[C:38]2[N:42]([CH3:43])[N:41]=[CH:40][CH:39]=2)=[CH:4][C:5]([F:29])=[C:6]([S:8]([N:11](CC2C=CC(OC)=CC=2OC)[C:12]2[CH:17]=[CH:16][N:15]=[CH:14][N:13]=2)(=[O:10])=[O:9])[CH:7]=1.C([SiH](CC)CC)C.FC(F)(F)C(O)=O>ClCCl>[Cl:1][C:2]1[C:3]([O:30][C@H:31]2[CH2:36][CH2:35][C@@H:34]([OH:37])[CH2:33][C@@H:32]2[C:38]2[N:42]([CH3:43])[N:41]=[CH:40][CH:39]=2)=[CH:4][C:5]([F:29])=[C:6]([S:8]([NH:11][C:12]2[CH:17]=[CH:16][N:15]=[CH:14][N:13]=2)(=[O:10])=[O:9])[CH:7]=1

参加物

5

反応物 3

HCID 6422Trifluoroacetic acidHCID 12052TriethylsilaneHCID 89962585HCID 89962585、化合物

生成物 1

HCID 89962787HCID 89962787、化合物収率 79%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6344Dichloromethane溶媒

実験手順

The reaction and aftertreatment were conducted in the same manner as in Example 1b by using the 5-chloro-N-(2,4-dimethoxybenzyl)-2-fluoro-4-{[(1S,2R,4R)-4-hydroxy-2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)cyclohexyl]oxy}-N-(pyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide (153 mg, 0.242 mmol) prepared in Example 165c, triethylsilane (0.050 mL), trifluoroacetic acid (0.50 mL) and dichloromethane (1.0 mL), to yield the title compound (92.0 mg, 79%) as a colorless solid.

後処理

  1. customThe reaction and aftertreatment

出典と根拠

ORDレコード
ord-604629ace2154a3d84605fa60d4a2d36
出典データセット
uspto-grants-2014_11
特許番号
US08889741B2

反応ノート

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