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1-Hydroxybenzotriazole → tert-Butyl cis(+/-)-3-(4-{[(5-ethyl-4-trifluoromethyl-1H-imidazol-2-yl)carbonyl]amino}-3-methoxypiperidin-1-yl)benzoate

HRID 43486
ノート
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反応式

HRID 43486 の反応式
[NH2:1][C@H:2]1[CH2:7][CH2:6][N:5]([C:8]2[CH:9]=[C:10]([CH:18]=[CH:19][CH:20]=2)[C:11]([O:13][C:14]([CH3:17])([CH3:16])[CH3:15])=[O:12])[CH2:4][C@H:3]1[O:21][CH3:22].[CH2:23]([C:25]1[NH:29][C:28]([C:30](O)=[O:31])=[N:27][C:26]=1[C:33]([F:36])([F:35])[F:34])[CH3:24].CCN=C=NCCCN(C)C.Cl.C1C=CC2N(O)N=NC=2C=1>>[CH2:23]([C:25]1[NH:29][C:28]([C:30]([NH:1][C@H:2]2[CH2:7][CH2:6][N:5]([C:8]3[CH:9]=[C:10]([CH:18]=[CH:19][CH:20]=3)[C:11]([O:13][C:14]([CH3:16])([CH3:17])[CH3:15])=[O:12])[CH2:4][C@H:3]2[O:21][CH3:22])=[O:31])=[N:27][C:26]=1[C:33]([F:35])([F:36])[F:34])[CH3:24]
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

5

反応物 4

HCID 757711-HydroxybenzotriazoleHCID 27239391,3-Propanediamine, N'-(ethylcarbonimidoyl)-N,N-dimethyl-, monohydrochlorideHCID 675485585-ethyl-4-(trifluoromethyl)-1H-imidazole-2-carboxylic acid2 回HCID 86648499tert-Butyl cis(+/-)-3-(4-amino-3-methoxypiperidin-1-yl)benzoate

生成物 1

HCID 86648498
tert-Butyl cis(+/-)-3-(4-{[(5-ethyl-4-trifluoromethyl-1H-imidazol-2-yl)carbonyl]amino}-3-methoxypiperidin-1-yl)benzoate
収率 67%

実験手順

The same operation as in Example (1g) was performed using tert-butyl cis(±)-3-(4-amino-3-methoxypiperidin-1-yl)benzoate obtained in Example (42d) (about 0.26 mmol), 5-ethyl-4-(trifluoromethyl)-1H-imidazole-2-carboxylic acid obtained by the method described in Example (39e) (50 mg, 0.24 mmol), WSC hydrochloride (137 mg, 0.71 mmol) and HOBT (32 mg, 0.24 mmol), to obtain 79.7 mg of the title compound as a white solid (67%).

後処理

  1. customobtained by the method

出典と根拠

ORDレコード
ord-8a9340cd72d34555b03cc4c4cf4b956e
出典データセット
uspto-grants-2013_09
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08536197B2

反応ノート

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