Diisopropylethylamine → HCID 57732731、化合物

HRID 562294ノート

反応式

HRID 562294 の反応式
[NH2:1][CH2:2][C:3]1[CH:4]=[C:5]([C:9]2[CH:10]=[C:11]3[C:15](=[C:16]([C:18]([NH2:20])=[O:19])[CH:17]=2)[NH:14][CH:13]=[C:12]3[CH:21]2[CH2:26][CH2:25][N:24]([S:27]([CH2:30][CH3:31])(=[O:29])=[O:28])[CH2:23][CH2:22]2)[CH:6]=[CH:7][CH:8]=1.[CH:32]1([S:35](Cl)(=[O:37])=[O:36])[CH2:34][CH2:33]1.CCN(C(C)C)C(C)C>CN(C=O)C.C(Cl)Cl>[CH:32]1([S:35]([NH:1][CH2:2][C:3]2[CH:4]=[C:5]([C:9]3[CH:10]=[C:11]4[C:15](=[C:16]([C:18]([NH2:20])=[O:19])[CH:17]=3)[NH:14][CH:13]=[C:12]4[CH:21]3[CH2:22][CH2:23][N:24]([S:27]([CH2:30][CH3:31])(=[O:29])=[O:28])[CH2:25][CH2:26]3)[CH:6]=[CH:7][CH:8]=2)(=[O:37])=[O:36])[CH2:34][CH2:33]1

参加物

6

反応物 3

HCID 81531DiisopropylethylamineHCID 2760919Cyclopropanesulfonyl chlorideHCID 16038109HCID 16038109、化合物

生成物 1

HCID 57732731HCID 57732731、化合物収率 17%

試薬・触媒・溶媒 2

HCID 6228Dimethylformamide溶媒HCID 6344Dichloromethane溶媒

実験手順

To a solution of 5-[3-(aminomethyl)phenyl]-3-[1-(ethylsulfonyl)-4-piperidinyl]-1H-indole-7-carboxamide (35 mg, 0.079 mmol) in DMF (1.0 mL) and DCM (1.0 mL) was added cyclopropanesulfonyl chloride (11 mg, 0.079 mmol) and DIEA (14 μL, 0.079 mmol). Reaction was stirred at room temperature overnight. Compound was purified by Gilson Preparatory HPLC to give 7.2 mg the title compound (17%).

後処理

  1. customReaction
  2. customCompound was purified by Gilson Preparatory HPLC

出典と根拠

ORDレコード
ord-de3c6bf48c1c4e0b9be464f98cbafa12
出典データセット
uspto-grants-2011_11
特許番号
US08063071B2

反応ノート

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