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Lithium Hydroxide → 10-bromo-9-fluoro-3-(hydroxy(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepine-2-carboxylic acid

HRID 575378
ノート
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反応式

HRID 575378 の反応式
BrC1C(F)=CC2OCCN3C(C(O)C4C=CC=C(C(F)(F)F)C=4)=C(C(O)=O)N=C3C=2C=1.[Br:32][C:33]1[C:34]([F:59])=[CH:35][C:36]2[O:42][CH2:41][CH2:40][N:39]3[C:43]([CH:50]([OH:57])[C:51]4[N:52]([CH3:56])[N:53]=[CH:54][CH:55]=4)=[C:44]([C:46]([O:48]C)=[O:47])[N:45]=[C:38]3[C:37]=2[CH:58]=1.[OH-].[Li+]>>[Br:32][C:33]1[C:34]([F:59])=[CH:35][C:36]2[O:42][CH2:41][CH2:40][N:39]3[C:43]([CH:50]([OH:57])[C:51]4[N:52]([CH3:56])[N:53]=[CH:54][CH:55]=4)=[C:44]([C:46]([OH:48])=[O:47])[N:45]=[C:38]3[C:37]=2[CH:58]=1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

4

反応物 3

HCID 3939Lithium HydroxideHCID 8669313310-Bromo-9-fluoro-3-(hydroxy(3-(trifluoromethyl)phenyl)methyl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo {1,2-d][1,4]oxazepine-2-carboxylic acidHCID 86693425Methyl 10-bromo-9-fluoro-3-[hydroxy-(2-methylpyrazol-3-yl)methyl]-5,6-dihydroimidazo[1,2-d][1,4]benz oxazepine-2-carboxylate

生成物 1

HCID 8669342610-bromo-9-fluoro-3-(hydroxy(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepine-2-carboxylic acid
収率 87%

実験手順

10-bromo-9-fluoro-3-(hydroxy(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepine-2-carboxylic acid was prepared similarly according to the procedure for the synthesis of 10-bromo-9-fluoro-3-(hydroxy(3-(trifluoromethyl)phenyl)methyl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepine-2-carboxylic acid. methyl 10-bromo-9-fluoro-3-[hydroxy-(2-methylpyrazol-3-yl)methyl]-5,6-dihydroimidazo[1,2-d][1,4]benz oxazepine-2-carboxylate was reacted with lithium hydroxide to afford 160 mg (87% yield) of the title compound.

後処理

  1. custom10-bromo-9-fluoro-3-(hydroxy(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepine-2-carboxylic acid was prepared similarly

出典と根拠

ORDレコード
ord-28f85867a4154c8d9f129a447a6ed19d
出典データセット
uspto-grants-2015_05
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US09034866B2

反応ノート

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