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Diisopropylamine → 9-Fluoro-10-(3-hydroxy-3-methyl-but-1-ynyl)-3-[(2-methylpyrazol-3-yl)methyl]-5,6-dihydroimidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepine-2-carboxamide

HRID 575411
ノート
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反応式

HRID 575411 の反応式
Br[C:2]1[C:3]([F:26])=[CH:4][C:5]2[O:11][CH2:10][CH2:9][N:8]3[C:12]([CH2:18][C:19]4[N:20]([CH3:24])[N:21]=[CH:22][CH:23]=4)=[C:13]([C:15]([NH2:17])=[O:16])[N:14]=[C:7]3[C:6]=2[CH:25]=1.[CH3:27][C:28]([OH:32])([CH3:31])[C:29]#[CH:30].C(NC(C)C)(C)C>CN(C=O)C>[F:26][C:3]1[C:2]([C:30]#[C:29][C:28]([OH:32])([CH3:31])[CH3:27])=[CH:25][C:6]2[C:7]3[N:8]([C:12]([CH2:18][C:19]4[N:20]([CH3:24])[N:21]=[CH:22][CH:23]=4)=[C:13]([C:15]([NH2:17])=[O:16])[N:14]=3)[CH2:9][CH2:10][O:11][C:5]=2[CH:4]=1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

5

反応物 3

HCID 7912DiisopropylamineHCID 82582-Methyl-3-butyn-2-olHCID 8669346110-Bromo-9-fluoro-3-[(2-methylpyrazol-3-yl)methyl]-5,6-dihydroimidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepine-2-carboxamide

生成物 1

HCID 866934629-Fluoro-10-(3-hydroxy-3-methyl-but-1-ynyl)-3-[(2-methylpyrazol-3-yl)methyl]-5,6-dihydroimidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepine-2-carboxamide収率 23%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6228
Dimethylformamide
溶媒

実験手順

9-fluoro-10-(3-hydroxy-3-methyl-but-1-ynyl)-3-[(2-methylpyrazol-3-yl)methyl]-5,6-dihydroimidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepine-2-carboxamide was prepared similarly according to General Procedure E with slight modification. 10-bromo-9-fluoro-3-[(2-methylpyrazol-3-yl)methyl]-5,6-dihydroimidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepine-2-carboxamide was reacted with 3-methyl-1-butyne-3-ol in a solution of DMF (1.3 mL/mmol) and diisopropylamine (2.6 mL/mmol) to afford 2.5 mg (23% yield). M+1=424.2.

後処理

  1. customto afford 2.5 mg (23% yield)

出典と根拠

ORDレコード
ord-3187c258dd3e4356b3493811614579f0
出典データセット
uspto-grants-2015_05
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US09034866B2

反応ノート

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