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Iodoethane → (R)-7-(4-(1-ethylpiperidin-4-yl)phenyl)-N-((4-(methylsulfonyl)morpholin-2-yl)methyl)pyrido[4,3-b]pyrazin-5-amine

HRID 57646
ノート
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反応式

HRID 57646 の反応式
[CH3:1][S:2]([N:5]1[CH2:10][CH2:9][O:8][C@H:7]([CH2:11][NH:12][C:13]2[C:22]3[C:17](=[N:18][CH:19]=[CH:20][N:21]=3)[CH:16]=[C:15]([C:23]3[CH:28]=[CH:27][C:26]([CH:29]4[CH2:34][CH2:33][NH:32][CH2:31][CH2:30]4)=[CH:25][CH:24]=3)[N:14]=2)[CH2:6]1)(=[O:4])=[O:3].C([O-])([O-])=O.[K+].[K+].I[CH2:42][CH3:43]>CN(C=O)C.CC(=O)OCC>[CH2:42]([N:32]1[CH2:33][CH2:34][CH:29]([C:26]2[CH:25]=[CH:24][C:23]([C:15]3[N:14]=[C:13]([NH:12][CH2:11][C@H:7]4[O:8][CH2:9][CH2:10][N:5]([S:2]([CH3:1])(=[O:3])=[O:4])[CH2:6]4)[C:22]4[C:17](=[N:18][CH:19]=[CH:20][N:21]=4)[CH:16]=3)=[CH:28][CH:27]=2)[CH2:30][CH2:31]1)[CH3:43]
参加物反応条件実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

6

反応物 3

HCID 6340IodoethaneHCID 11430Potassium CarbonateHCID 86717407(R)-N-((4-(methylsulfonyl)morpholin-2-yl)methyl)-7-(4-(piperidin-4-yl)phenyl)pyrido[4,3-b]pyrazin-5-amine

生成物 1

HCID 86717406(R)-7-(4-(1-ethylpiperidin-4-yl)phenyl)-N-((4-(methylsulfonyl)morpholin-2-yl)methyl)pyrido[4,3-b]pyrazin-5-amine

試薬・触媒・溶媒 2

HCID 6228
Dimethylformamide
溶媒
HCID 8857Ethyl Acetate溶媒

反応条件

温度
100 °C

実験手順

To a solution of (R)—N-((4-(methylsulfonyl)morpholin-2-yl)methyl)-7-(4-(piperidin-4-yl)phenyl)pyrido[4,3-b]pyrazin-5-amine in (39.5 mg, 0.082 mmol) in DMF (5 mL) was added K2CO3 (22.6 mg, 0.164 mmol) and iodoethane (25.5 mg, 0.164 mmol) at room temperature. The reaction was stirred at 100° C. for 18 hours. After that, the reaction was dissolved in 50 mL of EA, washed with H2O (25 mL) and brine (25 mL), dried over Na2SO4 and concentrated, purified on TLC (CH2Cl2:MeOH=20:1) to give yellow solid. MS (m/z): 511 (M+H)+

後処理

  1. washwashed with H2O (25 mL) and brine (25 mL)
  2. dry with materialdried over Na2SO4
  3. concentrationconcentrated
  4. custompurified on TLC (CH2Cl2:MeOH=20:1)
  5. customto give yellow solid

出典と根拠

ORDレコード
ord-94db86058942461489343301fbea363f
出典データセット
uspto-grants-2016_09
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US09434726B2

反応ノート

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