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Trifluoroacetic acid → N-{3-[5-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-(4-piperidinyl)-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide

HRID 590368
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反応式

HRID 590368 の反応式
[NH2:1][C:2]1[N:7]=[C:6]([C:8]2[S:12][C:11]([CH:13]3[CH2:18][CH2:17][N:16](C(OC(C)(C)C)=O)[CH2:15][CH2:14]3)=[N:10][C:9]=2[C:26]2[CH:31]=[CH:30][CH:29]=[C:28]([NH:32][S:33]([C:36]3[C:41]([F:42])=[CH:40][CH:39]=[CH:38][C:37]=3[F:43])(=[O:35])=[O:34])[C:27]=2[F:44])[CH:5]=[CH:4][N:3]=1.C(O)(C(F)(F)F)=O>ClCCl>[NH2:1][C:2]1[N:7]=[C:6]([C:8]2[S:12][C:11]([CH:13]3[CH2:18][CH2:17][NH:16][CH2:15][CH2:14]3)=[N:10][C:9]=2[C:26]2[C:27]([F:44])=[C:28]([NH:32][S:33]([C:36]3[C:37]([F:43])=[CH:38][CH:39]=[CH:40][C:41]=3[F:42])(=[O:34])=[O:35])[CH:29]=[CH:30][CH:31]=2)[CH:5]=[CH:4][N:3]=1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

4

反応物 2

HCID 6422Trifluoroacetic acidHCID 579900801,1-Dimethylethyl 4-[5-(2-amino-4-pyrimidinyl)-4-(3-{[(2,6-difluorophenyl)sulfonyl]amino}-2-fluorophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]-1-piperidinecarboxylate

生成物 1

HCID 57989640N-{3-[5-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-(4-piperidinyl)-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide収率 65.6%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6344Dichloromethane溶媒

実験手順

To a solution of 1,1-dimethylethyl 4-[5-(2-amino-4-pyrimidinyl)-4-(3-{[(2,6-difluorophenyl)sulfonyl]amino}-2-fluorophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]-1-piperidinecarboxylate (94 mg, 0.145 mmol) in dichloromethane (2 mL) was added TFA (0.5 mL, 6.49 mmol), and the reaction mixture was stirred for 1 h. The reaction mixture was concentrated and the residue was purified using RP-HPLC. The TFA salt was neutralized to give 52 mg of the title compound. MS (ESI): 547.1 [M+1]+.

後処理

  1. concentrationThe reaction mixture was concentrated
  2. customthe residue was purified

出典と根拠

ORDレコード
ord-6f8d049f029c49aa847771ebfa0add0f
出典データセット
uspto-grants-2016_01
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US09233956B2

反応ノート

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