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Triethylamine → {6-Methoxy-7-[4-(5-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-piperazine-1-sulfonyl]-benzo[b]thiophen-3-yl}-acetic acid ethyl ester

HRID 605534
ノート
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反応式

HRID 605534 の反応式
[CH2:1]([O:3][C:4](=[O:21])[CH2:5][C:6]1[C:7]2[CH:14]=[CH:13][C:12]([O:15][CH3:16])=[C:11]([S:17](Cl)(=[O:19])=[O:18])[C:8]=2[S:9][CH:10]=1)[CH3:2].[F:22][C:23]([F:37])([F:36])[C:24]1[CH:25]=[CH:26][C:27]([N:30]2[CH2:35][CH2:34][NH:33][CH2:32][CH2:31]2)=[N:28][CH:29]=1.C(N(CC)CC)C>C1COCC1>[CH2:1]([O:3][C:4](=[O:21])[CH2:5][C:6]1[C:7]2[CH:14]=[CH:13][C:12]([O:15][CH3:16])=[C:11]([S:17]([N:33]3[CH2:34][CH2:35][N:30]([C:27]4[CH:26]=[CH:25][C:24]([C:23]([F:37])([F:22])[F:36])=[CH:29][N:28]=4)[CH2:31][CH2:32]3)(=[O:19])=[O:18])[C:8]=2[S:9][CH:10]=1)[CH3:2]
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

5

反応物 3

HCID 8471TriethylamineHCID 6676181-(5-Trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-piperazineHCID 57565234(7-Chlorosulfonyl-6-methoxy-benzo[b]thiophen-3-yl)-acetic acid ethyl ester

生成物 1

HCID 57565241{6-Methoxy-7-[4-(5-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-piperazine-1-sulfonyl]-benzo[b]thiophen-3-yl}-acetic acid ethyl ester収率 28.9%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 8028
Tetrahydrofuran
溶媒

実験手順

To a solution of compound from step 3 (50 mg, 0.14 mmol) in THF (2 mL) was added 1-[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]piperazine (32 mg, 0.14 mmol), followed by triethylamine (39 μL, 0.28 mmol). The reaction solution was stirred for 4 hours at room temperature. The solvent was evaporated and the residues were purified by silica gel chromatography to afford 22 mg of desired compound.

後処理

  1. customThe solvent was evaporated
  2. customthe residues were purified by silica gel chromatography

出典と根拠

ORDレコード
ord-025e1d216cd14806a1a91cfb212b4f84
出典データセット
uspto-grants-2011_03
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US07915253B2

反応ノート

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