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Diisopropylethylamine → (1-(5-(2-Fluorophenyl)pyrimidin-2-yl)-3-(methylsulfinyl)-1H-indol-6-yl)((S)-2-(methoxyethyl)pyrrolidin-1-yl)methanone

HRID 630474
ノート
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反応式

HRID 630474 の反応式
CN(C(ON1N=N[C:11]2[CH:12]=[CH:13][CH:14]=[N:15][C:10]1=2)=[N+](C)C)C.F[P-](F)(F)(F)(F)F.C(N(C(C)C)CC)(C)C.[F:34][C:35]1[CH:40]=[CH:39][CH:38]=[CH:37][C:36]=1[C:41]1[CH:42]=[N:43][C:44]([N:47]2[C:55]3[C:50](=[CH:51][CH:52]=[C:53]([C:56]([OH:58])=O)[CH:54]=3)[C:49]([S:59]([CH3:61])=[O:60])=[CH:48]2)=[N:45][CH:46]=1.[CH3:62][O:63][CH2:64][C@@H]1CCCN1>CN(C=O)C>[F:34][C:35]1[CH:40]=[CH:39][CH:38]=[CH:37][C:36]=1[C:41]1[CH:46]=[N:45][C:44]([N:47]2[C:55]3[C:50](=[CH:51][CH:52]=[C:53]([C:56]([N:15]4[CH2:14][CH2:13][CH2:12][C@H:10]4[CH2:11][CH2:62][O:63][CH3:64])=[O:58])[CH:54]=3)[C:49]([S:59]([CH3:61])=[O:60])=[CH:48]2)=[N:43][CH:42]=1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

6

反応物 4

HCID 81531DiisopropylethylamineHCID 671217(S)-(+)-2-(Methoxymethyl)pyrrolidineHCID 9886157Methanaminium, N-((dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo(4,5-b)pyridin-3-yloxy)methylene)-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) (1:1)HCID 1186660891-(5-(2-Fluorophenyl)pyrimidin-2-yl)-3-(methylsulfinyl)-1H-indole-6-carboxylic acid

生成物 1

HCID 118676905
(1-(5-(2-Fluorophenyl)pyrimidin-2-yl)-3-(methylsulfinyl)-1H-indol-6-yl)((S)-2-(methoxyethyl)pyrrolidin-1-yl)methanone

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6228Dimethylformamide溶媒

実験手順

HATU (144 mg, 0.379 mmol, 1.5 eq) and diisopropylethylamine (0.13 mL, 0.759 mmol, 3.0 eq) were added at room temperature to a stirred solution of compound 51e) (100 mg, 0.253 mmol, 1.0 eq) and (S)-2-(methoxymethyl)pyrrolidine (0.02 mL, 0.303 mmol, 1.2 eq) in dry DMF (10 mL). The reaction mixture was stirred for 30 min and then diluted with ice water (20 mL). The precipitating solid was filtered off and dried. White solid. Yield: 110 mg (88% of theory). Melting range: 143-146° C. HPLC (method 1): Rt=10.03 min

後処理

  1. filtrationThe precipitating solid was filtered off
  2. customdried

出典と根拠

ORDレコード
ord-04b0fd6b1e46487b960c4292c41f0bc8
出典データセット
uspto-grants-2016_04
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US09315490B2

反応ノート

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