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Diisopropylethylamine → 1-(3-Methoxy-4-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(3-(6-methoxy-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-yloxy)phenyl)urea

HRID 871585
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反応式

HRID 871585 の反応式
[CH3:1][O:2][C:3]1[CH:4]=[C:5]([NH:13][C:14](=[O:22])OC2C=CC=CC=2)[CH:6]=[CH:7][C:8]=1[C:9]([F:12])([F:11])[F:10].[CH3:23][O:24][C:25]1[CH:26]=[C:27]2[C:32](=[CH:33][C:34]=1[O:35][CH2:36][CH2:37][O:38][CH3:39])[N:31]=[CH:30][N:29]=[C:28]2[O:40][C:41]1[CH:42]=[C:43]([CH:45]=[CH:46][CH:47]=1)[NH2:44].C(N(C(C)C)CC)(C)C>CN(C1C=CN=CC=1)C>[CH3:1][O:2][C:3]1[CH:4]=[C:5]([NH:13][C:14]([NH:44][C:43]2[CH:45]=[CH:46][CH:47]=[C:41]([O:40][C:28]3[C:27]4[C:32](=[CH:33][C:34]([O:35][CH2:36][CH2:37][O:38][CH3:39])=[C:25]([O:24][CH3:23])[CH:26]=4)[N:31]=[CH:30][N:29]=3)[CH:42]=2)=[O:22])[CH:6]=[CH:7][C:8]=1[C:9]([F:10])([F:11])[F:12]
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

5

反応物 3

HCID 81531DiisopropylethylamineHCID 668758053-(6-Methoxy-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-yloxy)anilineHCID 66876321Phenyl 3-methoxy-4-(trifluoromethyl)phenylcarbamate

生成物 1

HCID 442429301-(3-Methoxy-4-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(3-(6-methoxy-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-yloxy)phenyl)urea

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 142844-(Dimethylamino)pyridine
触媒

実験手順

The procedure for Example 138B was used to react with phenyl 3-methoxy-4-(trifluoromethyl)phenylcarbamate described in Example 190B (140 mg, 0.45 mmol) with 3-(6-methoxy-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-yloxy)aniline from Example 117B (103 mg, 0.30 mmol). To this solution was added diisopropylethyl amine (80 μL, 0.46 mmol) and DMAP (4.0 mg, 0.03 mmol). The reaction was concentrated to dryness and triturated with dichloromethane to give 52 mg. 1H (DMSO-d6) 9.30 (s, 1H), 9.15 (s, 1H), 8.60 (s, 1H), 7.60 (m, 2H), 7.50 (s, 2H), 7.35 (m, 2H), 7.25 (m, 1H), 7.00 (m, 2H), 4.35 (m, 2H), 4.00 (s, 3H), 3.84 (s, 3H), 3.70 (m, 2H), 3.40 (m, 3H). LCMS (ESI) m/z 559 (M+H)

後処理

  1. concentrationThe reaction was concentrated to dryness
  2. customtriturated with dichloromethane
  3. customto give 52 mg

出典と根拠

ORDレコード
ord-6ad58bdf6eb7469c83c767a91fbb021a
出典データセット
uspto-grants-2015_03
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08969587B2

反応ノート

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