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Trifluoroacetic acid → (S)-N-(4-(((4-fluorophenyl)(4-((S)-pyrrolidine-2-carboxamido)benzyl)amino)methyl)phenyl)-1-((R)-2-phenyl-2-(piperidin-1-yl)acetyl)pyrrolidine-2-carboxamide

HRID 923421
ノート
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反応式

HRID 923421 の反応式
[F:1][C:2]1[CH:7]=[CH:6][C:5]([N:8]([CH2:39][C:40]2[CH:45]=[CH:44][C:43]([NH:46][C:47]([C@@H:49]3[CH2:53][CH2:52][CH2:51][N:50]3C(OC(C)(C)C)=O)=[O:48])=[CH:42][CH:41]=2)[CH2:9][C:10]2[CH:15]=[CH:14][C:13]([NH:16][C:17]([C@@H:19]3[CH2:23][CH2:22][CH2:21][N:20]3[C:24](=[O:38])[C@@H:25]([C:32]3[CH:37]=[CH:36][CH:35]=[CH:34][CH:33]=3)[N:26]3[CH2:31][CH2:30][CH2:29][CH2:28][CH2:27]3)=[O:18])=[CH:12][CH:11]=2)=[CH:4][CH:3]=1.FC(F)(F)C(O)=O>ClCCl>[F:1][C:2]1[CH:7]=[CH:6][C:5]([N:8]([CH2:9][C:10]2[CH:15]=[CH:14][C:13]([NH:16][C:17]([C@@H:19]3[CH2:23][CH2:22][CH2:21][N:20]3[C:24](=[O:38])[C@@H:25]([C:32]3[CH:33]=[CH:34][CH:35]=[CH:36][CH:37]=3)[N:26]3[CH2:27][CH2:28][CH2:29][CH2:30][CH2:31]3)=[O:18])=[CH:12][CH:11]=2)[CH2:39][C:40]2[CH:45]=[CH:44][C:43]([NH:46][C:47]([C@@H:49]3[CH2:53][CH2:52][CH2:51][NH:50]3)=[O:48])=[CH:42][CH:41]=2)=[CH:4][CH:3]=1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

4

反応物 2

HCID 6422Trifluoroacetic acidHCID 59540361(S)-tert-butyl 2-(4-(((4-fluorophenyl)(4-((S)-1-((R)-2-phenyl-2-(piperidin-1-yl)acetyl)pyrrolidine-2-carboxamido)benzyl)amino)methyl)phenylcarbamoyl)pyrrolidine-1-carboxylate

生成物 1

HCID 59540252(S)-N-(4-(((4-fluorophenyl)(4-((S)-pyrrolidine-2-carboxamido)benzyl)amino)methyl)phenyl)-1-((R)-2-phenyl-2-(piperidin-1-yl)acetyl)pyrrolidine-2-carboxamide収率 93%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6344
Dichloromethane
溶媒

実験手順

The product from Example 114B (0.20 g, 0.24 mmol) was dissolved in dichloromethane (3 mL) and treated with trifluoroacetic acid (2 mL) at ambient temperature for 2 hours. The solution was concentrated, taken up in 25% isopropanol in chloroform, washed with sodium bicarbonate solution, dried over sodium sulfate, filtered and concentrated to give 0.16 g (91%) of the title compound.

後処理

  1. concentrationThe solution was concentrated
  2. washwashed with sodium bicarbonate solution
  3. dry with materialdried over sodium sulfate
  4. filtrationfiltered
  5. concentrationconcentrated

出典と根拠

ORDレコード
ord-ad031361fc1547e6897e386698b0ccff
出典データセット
uspto-grants-2016_03
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US09278922B2

反応ノート

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