3-Pyridinecarboxamide, 5-amino- → 2-(5-Carbamoylpyridin-3-ylamino)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)acetic acid

HRID 1515570ノート

反応式

HRID 1515570 の反応式
[C:1]([C:4]1[CH:5]=[C:6]([NH:11][CH:12]([C:16]2[CH:21]=[CH:20][C:19]([O:22][CH3:23])=[C:18]([O:24][CH3:25])[CH:17]=2)[C:13]([OH:15])=[O:14])[CH:7]=C[C:9]=1F)(=[O:3])[NH2:2].[NH2:26]C1C=NC=C(C=1)C(N)=O.COC1C=C(B(O)O)C=CC=1OC.O.C(O)(=O)C=O>>[C:1]([C:4]1[CH:5]=[C:6]([NH:11][CH:12]([C:16]2[CH:21]=[CH:20][C:19]([O:22][CH3:23])=[C:18]([O:24][CH3:25])[CH:17]=2)[C:13]([OH:15])=[O:14])[CH:7]=[N:26][CH:9]=1)(=[O:3])[NH2:2]

参加物

5

反応物 4

HCID 1737473-Pyridinecarboxamide, 5-amino-HCID 27347023,4-Dimethoxyphenylboronic acidHCID 15620607Glyoxylic acid, monohydrateHCID 594793922-(3-Carbamoyl-4-fluorophenylamino)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)acetic acid

生成物 1

HCID 594794032-(5-Carbamoylpyridin-3-ylamino)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)acetic acid収率 63%

実験手順

97C was prepared in a procedure similar to that of 13A using 97B, 3,4-dimethoxyphenylboronic acid and glyoxylic acid monohydrate. Yield: 63%. 1H NMR (400 MHz, Methanol-d4) δ ppm 3.82 (s, 3H) 3.84 (s, 3H) 5.28 (s, 1H) 6.97 (d, J=8.35 Hz, 1H) 7.08 (s, 1H) 7.13 (d, J=2.20 Hz, 1H) 8.14 (s, 2H) 8.38 (s, 1H); LCMS: 331 (M+1).

出典と根拠

ORDレコード
ord-d91653a2ef4e41e0af49fb3059939872
出典データセット
uspto-grants-2012_07
特許番号
US08222453B2

反応ノート

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