1,2-Dichloroethane → HCID 57889973, Verbindung

HRID 1016197Notizen

Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 1016197
[CH3:1][CH:2]([CH3:14])[C@@H:3]([NH:7][C:8]1[CH:9]=[N:10][CH:11]=[CH:12][CH:13]=1)[C:4]([OH:6])=O.[Cl:15][C:16]1[CH:21]=[CH:20][C:19]([C@@:22]2([OH:30])[CH2:27][CH2:26][NH:25][CH2:24][C:23]2([CH3:29])[CH3:28])=[CH:18][CH:17]=1.C(Cl)CCl.C1C=CC2N(O)N=NC=2C=1.CCN(C(C)C)C(C)C>CN(C=O)C>[Cl:15][C:16]1[CH:21]=[CH:20][C:19]([C@@:22]2([OH:30])[CH2:27][CH2:26][N:25]([C:4](=[O:6])[C@H:3]([NH:7][C:8]3[CH:9]=[N:10][CH:11]=[CH:12][CH:13]=3)[CH:2]([CH3:1])[CH3:14])[CH2:24][C:23]2([CH3:28])[CH3:29])=[CH:18][CH:17]=1

Komponenten

7

Edukt 5

HCID 111,2-DichloroethaneHCID 757711-HydroxybenzotriazoleHCID 81531DiisopropylethylamineHCID 18437142(S)-4-(4-chlorophenyl)-3,3-dimethylpiperidin-4-olHCID 57889332HCID 57889332, Verbindung

Produkt 1

HCID 57889973HCID 57889973, VerbindungAusbeute 6,5 %

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 1

HCID 6228DimethylformamideLösungsmittel

Versuchsvorschrift

(R)-3-Methyl-2-(pyridine-3-ylamino)butanoic acid (162 mg, 0.83 mmol), (S)-4-(4-chlorophenyl)-3,3-dimethylpiperidin-4-ol (200 mg, 0.83 mmol), EDC (320 mg, 1.67 mmol), HOBT (113 mg, 0.83 mmol), DIPEA (431 mg, 3.34 mmol), and DMF (4 mL) was stirred overnight at rt. Example 607 was isolated as a greenish solid using preparative reverse phase HPLC (22.5 mg, 6.5% yield). M+H=416.18.

Aufarbeitung

  1. customExample 607 was isolated as a greenish solid

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-de3f74e18e144e55997f203afcd8f56a
Quelldatensatz
uspto-grants-2011_07
Patentnummer
US07985861B2

Notizen zur Reaktion

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