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Diisopropylethylamine → HCID 59579856, Verbindung

HRID 2279632
Notizen
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 2279632
[Cl:1][C:2]1[N:6]([C:7]2[N:12]=[CH:11][CH:10]=[CH:9][N:8]=2)[N:5]=[CH:4][C:3]=1[C:13]([OH:15])=O.CCN(C(C)C)C(C)C.[C:25]12([CH2:35][NH2:36])[CH2:34][CH:29]3[CH2:30][CH:31]([CH2:33][CH:27]([CH2:28]3)[CH2:26]1)[CH2:32]2.F[P-](F)(F)(F)(F)F.N1(O[P+](N(C)C)(N(C)C)N(C)C)C2C=CC=CC=2N=N1>CN(C=O)C.O>[C:25]12([CH2:35][NH:36][C:13]([C:3]3[CH:4]=[N:5][N:6]([C:7]4[N:8]=[CH:9][CH:10]=[CH:11][N:12]=4)[C:2]=3[Cl:1])=[O:15])[CH2:32][CH:31]3[CH2:30][CH:29]([CH2:28][CH:27]([CH2:33]3)[CH2:26]1)[CH2:34]2
KomponentenVersuchsvorschriftAufarbeitungQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion

Komponenten

7

Edukt 4

HCID 81531DiisopropylethylamineHCID 86625Tricyclo(3.3.1.13,7)dec-1-ylmethylamineHCID 151348Benzotriazol-1-yloxy-tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphateHCID 59579909HCID 59579909, Verbindung

Produkt 1

HCID 59579856HCID 59579856, Verbindung

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 2

HCID 962
Water
Lösungsmittel
HCID 6228DimethylformamideLösungsmittel

Versuchsvorschrift

To a mixture of 5-chloro-1-pyrimidin-2-yl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid (50 mg, 0.22 mmol) in 1.0 mL of DMF is added sequentially DIEA (0.08 mL, 0.44 mmol), 1-adamantan-1-ylmethan-amine (36 mg, 0.22 mmol), and BOP (115 mg, 0.26 mmol). The resulting mixture is stirred at RT for 18 h. Water (3 mL) is added, and the mixture is extracted with EtOAc (5 mL). The EtOAc layer is dried (Na2SO4), filtered, and evaporated in vacuo to give a reddish/brown oil. Purification by silica gel column chromatography (gradient from 90% EtOAc/hexane to EtOAc) affords the title compound as a light reddish/brown solid. 1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ 8.89 (2H, d, J 4.8), 8.28 (1H, s), 7.41 (1H, t, J 4.8), 6.47 (1H, bs), 3.18 (2H, d, J 6), 2.01 (3H, s), 1.69 (6H, m), 1.58 (6H, s). MS (M+1)=372.19; RT=1.31 min. *IC50.

Aufarbeitung

  1. extractionthe mixture is extracted with EtOAc (5 mL)
  2. dry with materialThe EtOAc layer is dried (Na2SO4)
  3. filtrationfiltered
  4. customevaporated in vacuo
  5. customto give a reddish/brown oil
  6. customPurification by silica gel column chromatography (gradient from 90% EtOAc/hexane to EtOAc)

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-f495da4ebf854eff9c8560c39baa36c2
Quelldatensatz
uspto-grants-2015_09
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US09133204B2

Notizen zur Reaktion

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