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Sodium Carbonate → 4-Chloro-5-cyclopropyl-2,6-dimethoxy-pyrimidine

HRID 426251
Notizen
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 426251
Br[C:2]1[C:3]([Cl:12])=[N:4][C:5]([O:10][CH3:11])=[N:6][C:7]=1[O:8][CH3:9].[CH:13]1(B(O)O)[CH2:15][CH2:14]1.ClCl.C([O-])([O-])=O.[Na+].[Na+]>[Pd].C1C=CC(P(C2C=CC=CC=2)[C-]2C=CC=C2)=CC=1.C1C=CC(P(C2C=CC=CC=2)[C-]2C=CC=C2)=CC=1.[Fe+2].C(OCC)(=O)C.COCCOC>[Cl:12][C:3]1[C:2]([CH:13]2[CH2:15][CH2:14]2)=[C:7]([O:8][CH3:9])[N:6]=[C:5]([O:10][CH3:11])[N:4]=1
KomponentenReaktionsbedingungenVersuchsvorschriftAufarbeitungQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion

Komponenten

9

Edukt 4

HCID 10340Sodium CarbonateHCID 24526ChlorineHCID 2760897Cyclopropylboronic acidHCID 122261955-Bromo-4-chloro-2,6-dimethoxypyrimidine

Produkt 1

HCID 591847574-Chloro-5-cyclopropyl-2,6-dimethoxy-pyrimidineAusbeute 65,2 %

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 4

HCID 23938
Palladium
Katalysator
HCID 635956Ferrocene-1,1'-bis-(diphenylphosphine)Katalysator
HCID 80711,2-DimethoxyethaneLösungsmittel
HCID 8857Ethyl AcetateLösungsmittel

Reaktionsbedingungen

Temperatur
130 °C

Versuchsvorschrift

In a 5 mL microwave reaction tube, 5-bromo-4-chloro-2,6-dimethoxy-pyrimidine (116 mg, 0.457 mmol), cyclopropyl boronic acid (47 mg, 0.549 mmol, 1.2 eq.) and Pd(dppf(Cl2 (38 mg, 0.1 eq.) was charged with DME (2.5 mL) and 2M Na2CO3 aqueous solution (0.91 mL, 4 eq.). The reaction was heated at 130° C. in the microwave reactor for 30 minutes. Ethyl acetate was added, followed by washing with brine. The organic layer was concentrated down and purified (silica gel, 0-50% EtOAC/hexane) to give white solid (64 mg, 65%). LC-MS shows 215.1 (M+1). 1H NMR (300 MHz, CDCl3): δ 3.98 (dd, 6H), 1.62 (m, 1H), 0.99 (m, 2H), 0.78 (m, 2H).

Aufarbeitung

  1. washby washing with brine
  2. concentrationThe organic layer was concentrated down
  3. custompurified (silica gel, 0-50% EtOAC/hexane)

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-c5ba8d2c36214879b6a22c42ec5498a5
Quelldatensatz
uspto-grants-2012_01
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US08106064B2

Notizen zur Reaktion

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