Methyl iodide → 2-[2-(4-{[4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]oxy}phenyl)ethyl]-1-methyl-5-{[2-(methyloxy)-5-pyrimidinyl]methyl}-4(1H)-pyrimidinone

HRID 706003Notizen

Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 706003
[Cl:1][C:2]1[CH:32]=[CH:31][C:5]([O:6][C:7]2[CH:30]=[CH:29][C:10]([CH2:11][CH2:12][C:13]3[NH:14][CH:15]=[C:16]([CH2:20][C:21]4[CH:22]=[N:23][C:24]([O:27][CH3:28])=[N:25][CH:26]=4)[C:17](=[O:19])[N:18]=3)=[CH:9][CH:8]=2)=[CH:4][C:3]=1[C:33]([F:36])([F:35])[F:34].[CH3:37]CN(C(C)C)C(C)C.CI>ClC(Cl)C>[Cl:1][C:2]1[CH:32]=[CH:31][C:5]([O:6][C:7]2[CH:30]=[CH:29][C:10]([CH2:11][CH2:12][C:13]3[N:14]([CH3:37])[CH:15]=[C:16]([CH2:20][C:21]4[CH:26]=[N:25][C:24]([O:27][CH3:28])=[N:23][CH:22]=4)[C:17](=[O:19])[N:18]=3)=[CH:9][CH:8]=2)=[CH:4][C:3]=1[C:33]([F:34])([F:35])[F:36]

Komponenten

5

Edukt 3

HCID 6328Methyl iodideHCID 81531DiisopropylethylamineHCID 178494125HCID 178494125, Verbindung

Produkt 1

HCID 677749402-[2-(4-{[4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]oxy}phenyl)ethyl]-1-methyl-5-{[2-(methyloxy)-5-pyrimidinyl]methyl}-4(1H)-pyrimidinoneAusbeute 15,81 %

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 1

HCID 63651,1-DichloroethaneLösungsmittel

Versuchsvorschrift

To the solution of 2-(4-(4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenoxy)phenethyl)-5-((2-methoxypyrimidin-5-yl)methyl)pyrimidin-4(1H)-one (308 mg, 0.596 mmol) in dichloroethane (8 mL) was added DIPEA (0.208 mL, 1.192 mmol) and MeI (0.045 mL, 0.715 mmol). The reaction mixture was stirred at room temp overnight. Concentration and purification via MDAP then provided the title compound (50 mg, 15.81% yield). LCMS: rt=3.09 min, [M+H+]=531

Aufarbeitung

  1. concentrationConcentration and purification via MDAP

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-66557ad4474a4708b6f13f39dc431e3a
Quelldatensatz
uspto-grants-2015_11
Patentnummer
US09174968B2

Notizen zur Reaktion

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