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2-Chlorobenzothiazole → HCID 178517872, Verbindung

HRID 707408
Notizen
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 707408
Cl.[NH2:2][C@H:3]1[CH2:6][C@H:5]([N:7]2[C:11]3=[N:12][CH:13]=[C:14]([F:16])[CH:15]=[C:10]3[C:9]([F:18])([F:17])[C:8]2=[O:19])[CH2:4]1.Cl[C:21]1[S:22][C:23]2[CH:29]=[CH:28][CH:27]=[CH:26][C:24]=2[N:25]=1.C(N(CC)C(C)C)(C)C>CS(C)=O.O>[S:22]1[C:23]2[CH:29]=[CH:28][CH:27]=[CH:26][C:24]=2[N:25]=[C:21]1[NH:2][C@H:3]1[CH2:6][C@H:5]([N:7]2[C:11]3=[N:12][CH:13]=[C:14]([F:16])[CH:15]=[C:10]3[C:9]([F:18])([F:17])[C:8]2=[O:19])[CH2:4]1
KomponentenReaktionsbedingungenVersuchsvorschriftAufarbeitungQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion

Komponenten

6

Edukt 3

HCID 119872-ChlorobenzothiazoleHCID 81531DiisopropylethylamineHCID 178479281HCID 178479281, Verbindung

Produkt 1

HCID 178517872HCID 178517872, VerbindungAusbeute 22,9 %

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 2

HCID 679Dimethyl SulfoxideLösungsmittel
HCID 962
Water
Lösungsmittel

Reaktionsbedingungen

Temperatur
120 °C

Versuchsvorschrift

1-(Trans-3-aminocyclobutyl)-3,3,5-trifluoro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2(3H)-one hydrochloride (0.105 g, 0.358 mmol), 2-chlorobenzothiazole (0.0728 g, 0.429 mmol), and N,N-diisopropylethylamine (0.249 mL, 1.430 mmol) were mixed in DMSO (0.5 mL) in a sealed tube. The reaction mixture was stirred at 120° C. for 1.5 h. The reaction mixture was cooled to room temperature, diluted with water, and extracted with EtOAc. The organic layer was separated, washed with saturated aqueous sodium chloride, dried over magnesium sulfate, filtered, and concentrated in vacuo. The resulting crude product was purified by silica gel column chromatography eluting with EtOAc in hexanes to yield the title compound (0.032 g, 0.082 mmol, 22.9% yield) as a white solid. M+1: 391.1 1H NMR (400 MHz, CHLOROFORM-d) δ ppm 2.46-2.56 (m, 2 H) 3.37-3.48 (m, 2 H) 4.58 (m, J=3.50 Hz, 1 H) 5.23 (quin, J=8.61 Hz, 1 H) 5.76 (br. s., 1 H) 7.12 (t, J=7.53 Hz, 1 H) 7.32 (t, J=7.73 Hz, 1 H) 7.56-7.66 (m, 3 H) 8.30 (s, 1 H).

Aufarbeitung

  1. temperatureThe reaction mixture was cooled to room temperature
  2. extractionextracted with EtOAc
  3. customThe organic layer was separated
  4. washwashed with saturated aqueous sodium chloride
  5. dry with materialdried over magnesium sulfate
  6. filtrationfiltered
  7. concentrationconcentrated in vacuo
  8. customThe resulting crude product was purified by silica gel column chromatography
  9. washeluting with EtOAc in hexanes

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-dbaab103664a47b7a7189afc753922b3
Quelldatensatz
uspto-grants-2015_11
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US09174992B2

Notizen zur Reaktion

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