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Morpholine → 3-Bromo-4-fluoro-5-(morpholine-4-sulfonyl)-benzoic acid

HRID 909390
Notizen
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 909390
[Br:1][C:2]1[CH:3]=[C:4]([CH:8]=[C:9]([S:12](Cl)(=[O:14])=[O:13])[C:10]=1[F:11])[C:5]([OH:7])=[O:6].CCN(C(C)C)C(C)C.[NH:25]1[CH2:30][CH2:29][O:28][CH2:27][CH2:26]1>O1CCOCC1.O.CCOC(C)=O>[Br:1][C:2]1[CH:3]=[C:4]([CH:8]=[C:9]([S:12]([N:25]2[CH2:30][CH2:29][O:28][CH2:27][CH2:26]2)(=[O:14])=[O:13])[C:10]=1[F:11])[C:5]([OH:7])=[O:6]
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Komponenten

6

Edukt 3

HCID 8083MorpholineHCID 81531DiisopropylethylamineHCID 509984803-Bromo-4-fluoro-5-(chlorosulfonyl)benzoic acid

Produkt 1

HCID 674126543-Bromo-4-fluoro-5-(morpholine-4-sulfonyl)-benzoic acid

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 2

HCID 8857Ethyl AcetateLösungsmittel
HCID 21886435
1,4-Dioxane--water (1/1)
Lösungsmittel

Versuchsvorschrift

To a solution of 3-Bromo-5-chlorosulfonyl-4-fluoro-benzoic acid (3.0 g) in dioxane/water (9/1 (v/v), 30 ml) was added DiPEA (5 ml) and morpholine (1.65 ml). After stirring for 2 h, the mixture was diluted with EtOAc and washed with 2 M aq. HCl. The organic layer was dried (Na2SO4) and concentrated in vacuo. Yield: 2.6 g.

Aufarbeitung

  1. washwashed with 2 M aq. HCl
  2. dry with materialThe organic layer was dried (Na2SO4)
  3. concentrationconcentrated in vacuo

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-77b15367ff934c05ab679181d2efe732
Quelldatensatz
uspto-grants-2011_09
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US08017782B2

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