Formaldehyde → tert-Butyl 7-Methyl-5,6,7,8-tetrahydro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-yl-carbamate
反応式
[N:1]1[C:2]([NH:10][C:11](=[O:17])[O:12][C:13]([CH3:16])([CH3:15])[CH3:14])=[N:3][N:4]2[CH2:9][CH2:8][NH:7][CH2:6][C:5]=12.C=O.[BH3-][C:21]#N.[Na+]>[Cl-].[Cl-].[Zn+2].C(OCC)C.CO>[CH3:21][N:7]1[CH2:8][CH2:9][N:4]2[N:3]=[C:2]([NH:10][C:11](=[O:17])[O:12][C:13]([CH3:14])([CH3:16])[CH3:15])[N:1]=[C:5]2[CH2:6]1参加物
6
反応物 3
生成物 1
試薬・触媒・溶媒 2
実験手順
Following the procedure in Example 191i, and starting with 270d (500 mg, 2.1 mmol, 1.0 eq.), paraformaldehyde (630 mg, 21.0 mmol, 10.0 eq.), ZnCl2/diethyl ether (2.1 mL, 2.1 mmol, 1.0 M), NaBH3CN (390 mg, 6.3 mmol, 3.0 eq.), and methanol (20 mL) afforded 270e as a yellow solid (500 mg, 94%). MS-ESI: [M-tBu]+ 198.0.
出典と根拠
- ORDレコード
- ord-d1d7a4b917ce4194abc471de40c391f4
- 出典データセット
- uspto-grants-2014_12
- 特許番号
- US08921353B2
反応ノート
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