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Oxalyl chloride → 1-[4-[3-(5-Fluoro-2-methoxyphenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-YL]-2-(trifluoromethyl)phenyl]piperidine

HRID 336299
ノート
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反応式

HRID 336299 の反応式
C(Cl)(=O)C(Cl)=O.[N:7]1([C:13]2[CH:21]=[CH:20][C:16]([C:17]([OH:19])=O)=[CH:15][C:14]=2[C:22]([F:25])([F:24])[F:23])[CH2:12][CH2:11][CH2:10][CH2:9][CH2:8]1.[F:26][C:27]1[CH:28]=[CH:29][C:30]([O:37][CH3:38])=[C:31]([C:33](=[N:35]O)[NH2:34])[CH:32]=1.CCN(C(C)C)C(C)C>>[F:26][C:27]1[CH:28]=[CH:29][C:30]([O:37][CH3:38])=[C:31]([C:33]2[N:34]=[C:17]([C:16]3[CH:20]=[CH:21][C:13]([N:7]4[CH2:8][CH2:9][CH2:10][CH2:11][CH2:12]4)=[C:14]([C:22]([F:25])([F:24])[F:23])[CH:15]=3)[O:19][N:35]=2)[CH:32]=1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

5

反応物 4

HCID 65578Oxalyl chlorideHCID 81531DiisopropylethylamineHCID 596065494-Piperidin-1-yl-3-(trifluoromethyl)benzoic acidHCID 723368235-fluoro-N'-hydroxy-2-methoxybenzenecarboximidamide

生成物 1

HCID 252227421-[4-[3-(5-Fluoro-2-methoxyphenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-YL]-2-(trifluoromethyl)phenyl]piperidine

実験手順

Oxalyl chloride (190 mg; 1.5 mmol; 3 eq.), Intermediate 42 (137 mg; 0.5 mmol; 1 eq.), Intermediate 23 (92 mg; 0.5 mmol, 1 eq.) and DIEA (194 mg; 1.5 mmol; 3 eq.) were reacted according to general procedure 2. Purification by crystallisation from n-pentane afforded the title compound as a white solid.

後処理

  1. customPurification
  2. customby crystallisation from n-pentane

出典と根拠

ORDレコード
ord-d43bcabc0f564ff6b0116118115286bf
出典データセット
uspto-grants-2014_11
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08889668B2

反応ノート

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