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1-Hydroxybenzotriazole → Ethyl cis(+/-)-2-(4-{[(4-chloro-5-ethyl-1H-imidazol-2-yl)carbonyl]amino}-3-propoxypiperidin-1-yl)-4-(methylcarbamoyl)-1,3-thiazole-5-carboxylate

HRID 43531
ノート
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反応式

HRID 43531 の反応式
[Cl:1][C:2]1[N:3]=[C:4]([C:9]([NH:11][C@H:12]2[CH2:17][CH2:16][N:15]([C:18]3[S:19][C:20]([C:26]([O:28][CH2:29][CH3:30])=[O:27])=[C:21]([C:23](O)=[O:24])[N:22]=3)[CH2:14][C@H:13]2[O:31][CH2:32][CH2:33][CH3:34])=[O:10])[NH:5][C:6]=1[CH2:7][CH3:8].Cl.CN.C[CH2:39][N:40]=C=NCCCN(C)C.Cl.C1C=CC2N(O)N=NC=2C=1>>[Cl:1][C:2]1[N:3]=[C:4]([C:9]([NH:11][C@H:12]2[CH2:17][CH2:16][N:15]([C:18]3[S:19][C:20]([C:26]([O:28][CH2:29][CH3:30])=[O:27])=[C:21]([C:23](=[O:24])[NH:40][CH3:39])[N:22]=3)[CH2:14][C@H:13]2[O:31][CH2:32][CH2:33][CH3:34])=[O:10])[NH:5][C:6]=1[CH2:7][CH3:8]
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

5

反応物 4

HCID 757711-HydroxybenzotriazoleHCID 27239391,3-Propanediamine, N'-(ethylcarbonimidoyl)-N,N-dimethyl-, monohydrochlorideHCID 6364545Methylamine hydrochlorideHCID 86648539HCID 86648539、化合物2 回

生成物 1

HCID 86648542Ethyl cis(+/-)-2-(4-{[(4-chloro-5-ethyl-1H-imidazol-2-yl)carbonyl]amino}-3-propoxypiperidin-1-yl)-4-(methylcarbamoyl)-1,3-thiazole-5-carboxylate
収率 77%

実験手順

The same operation as in Example (1g) was performed using cis(±)-2-(4-{[(4-chloro-5-ethyl-1H-imidazol-2-yl)carbonyl]amino}-3-propoxypiperidin-1-yl)-5-(ethoxycarbonyl)-1,3-thiazole-4-carboxylic acid obtained by the method described in Example (74c) (223 mg, 0.43 mmol), methylamine hydrochloride (60 mg, 0.89 mmol), WSC hydrochloride (260 mg, 1.36 mmol) and HOBT (60 mg, 0.44 mmol), to obtain 142.5 mg of the title compound as a white solid (77%).

後処理

  1. customobtained by the method

出典と根拠

ORDレコード
ord-f3de7158dbd644c69d9dacc9d1a50865
出典データセット
uspto-grants-2013_09
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08536197B2

反応ノート

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