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Formaldehyde → N-((1-methylpiperidin-3-yl)methyl)-7-(4-morpholinophenyl)pyrido[4,3-b]pyrazin-5-amine

HRID 57612
ノート
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反応式

HRID 57612 の反応式
[O:1]1[CH2:6][CH2:5][N:4]([C:7]2[CH:12]=[CH:11][C:10]([C:13]3[N:22]=[C:21]([NH:23][CH2:24][CH:25]4[CH2:30][CH2:29][CH2:28][NH:27][CH2:26]4)[C:20]4[C:15](=[N:16][CH:17]=[CH:18][N:19]=4)[CH:14]=3)=[CH:9][CH:8]=2)[CH2:3][CH2:2]1.C=O.[BH-](OC(C)=O)(OC(C)=O)O[C:35](C)=O.[Na+]>C1COCC1>[CH3:35][N:27]1[CH2:28][CH2:29][CH2:30][CH:25]([CH2:24][NH:23][C:21]2[C:20]3[C:15](=[N:16][CH:17]=[CH:18][N:19]=3)[CH:14]=[C:13]([C:10]3[CH:11]=[CH:12][C:7]([N:4]4[CH2:5][CH2:6][O:1][CH2:2][CH2:3]4)=[CH:8][CH:9]=3)[N:22]=2)[CH2:26]1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

5

反応物 3

HCID 712FormaldehydeHCID 5049666Sodium triacetoxyborohydrideHCID 711137237-(4-morpholinophenyl)-N-(piperidin-3-ylmethyl)pyrido[4,3-b]pyrazin-5-amine2 回

生成物 1

HCID 71113722N-((1-methylpiperidin-3-yl)methyl)-7-(4-morpholinophenyl)pyrido[4,3-b]pyrazin-5-amine

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 8028Tetrahydrofuran溶媒

実験手順

A solution of 7-(4-morpholinophenyl)-N-(piperidin-3-ylmethyl)pyrido[4,3-b]pyrazin-5-amine (Compound 3, 40 mg, 0.1 mmol) and formaldehyde (60 mg, 2.0 mmol), NaBH(OAc)3 (25 mg, 0.15 mmol) in THF (20 mL) was stirred at ambient temperature overnight, then concentrated under reduced pressure. The residue was purified by chromatography to afford the title compound. MS (m/z): 419 (M+H)+.

後処理

  1. concentrationconcentrated under reduced pressure
  2. customThe residue was purified by chromatography

出典と根拠

ORDレコード
ord-c1596accb8f64a99826f1c3a5a581f22
出典データセット
uspto-grants-2016_09
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US09434726B2

反応ノート

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