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1-Hydroxybenzotriazole → HCID 11617900、化合物

HRID 646424
ノート
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反応式

HRID 646424 の反応式
[C:1]([C:3]1[S:7][C:6]([C:8]2[CH:16]=[CH:15][C:11]([C:12]([OH:14])=O)=[C:10]([F:17])[CH:9]=2)=[CH:5][CH:4]=1)#[N:2].CCN=C=NCCCN(C)C.Cl.C1C=CC2N(O)N=NC=2C=1.CCN(C(C)C)C(C)C.[NH:49]1[CH2:53][CH2:52][CH2:51][C@H:50]1[CH2:54][N:55]1[CH2:59][CH2:58][CH2:57][CH2:56]1>CN(C=O)C>[F:17][C:10]1[CH:9]=[C:8]([C:6]2[S:7][C:3]([C:1]#[N:2])=[CH:4][CH:5]=2)[CH:16]=[CH:15][C:11]=1[C:12]([N:49]1[CH2:53][CH2:52][CH2:51][CH:50]1[CH2:54][N:55]1[CH2:59][CH2:58][CH2:57][CH2:56]1)=[O:14]
参加物実験手順出典と根拠反応ノート

参加物

7

反応物 5

HCID 757711-HydroxybenzotriazoleHCID 81531DiisopropylethylamineHCID 853152(S)-(+)-1-(2-Pyrrolidinylmethyl)pyrrolidineHCID 27239391,3-Propanediamine, N'-(ethylcarbonimidoyl)-N,N-dimethyl-, monohydrochlorideHCID 59264698HCID 59264698、化合物

生成物 1

HCID 11617900HCID 11617900、化合物
収率 10%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6228Dimethylformamide溶媒

実験手順

The title compound is prepared in a manner substantially analogous to General Procedure D in 6 mL DMF using 4-(5-Cyano-thiophen-2-yl)-2-fluoro-benzoic acid (248 mg, 1.0 mmol), EDC-HCl (287 mg, 1.5 mmol), HOBt (203 mg, 1.5 mmol), DIEA (0.43 mL, 2.5 mmol) and (S)(+)-1-(2-pyrrolidinylmethyl)pyrrolidine (131 mg, 0.85 mmol) to give the title compound (30 mg, 10% yield). MS (ES+) 384.2 (M+H)+

出典と根拠

ORDレコード
ord-8148e4aa34e7474faf21663d3cf723ff
出典データセット
uspto-grants-2010_04
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US07705025B2

反応ノート

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