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4-Bromophenol → tert-butyl (3R)-4-(4-hydroxyphenyl)-3-methylpiperazine-1-carboxylate

HRID 664
ノート
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反応式

HRID 664 の反応式
C[C@@H]1CN(C(=O)OC(C)(C)C)CCN1.Oc1ccc(Br)cc1>C1CCOC1.CC(C)(C)P(C(C)(C)C)C(C)(C)C.CC(C)(C)P(C(C)(C)C)C(C)(C)C.CC(C)(C)P(C(C)(C)C)C(C)(C)C.CC(C)(C)[O-].[K+].[Pd]>C[C@@H]1CN(C(=O)OC(C)(C)C)CCN1c1ccc(O)cc1
参加物反応条件実験手順出典と根拠反応ノート

参加物

7

反応物 2

HCID 78084-BromophenolHCID 2756811(R)-1-Boc-3-methylpiperazine

生成物 1

HCID 70873444tert-butyl (3R)-4-(4-hydroxyphenyl)-3-methylpiperazine-1-carboxylate収率 0%

試薬・触媒・溶媒 4

HCID 23665647Potassium tert-butoxide試薬HCID 83681Tris(1,1-dimethylethyl)phosphine触媒HCID 2734558Bis(tri-tert-butylphosphine)palladium(0)触媒HCID 8028Tetrahydrofuran溶媒

反応条件

温度
100 °C

実験手順

A mixture of (R)-tert-butyl 3-methylpiperazine-1-carboxylate (0.025 g, 0.12 mmol), 4-bromophenol (0.043 g, 0.25 mmol), bis(tri-t- butylphosphine)palladium(0) (6.38 mg, 0.01 mmol) and [Reactants] in THF (2 mL) was flushed with nitrogen and sealed into a microwave tube. The reaction was heated to 100 °C for 20 minutes in the microwave reactor and cooled to RT. No trace of desired product by LCMS. The reaction was not progressed further.

出典と根拠

ORDレコード
ord-512d2d9fb0454cb39e6db5113f92b34b
出典データセット
750 AstraZeneca ELN dataset
元リンク
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反応ノート

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