1-Ethyl-3-(3'-dimethylaminopropyl)carbodiimide → HCID 70656284、化合物

HRID 872793ノート

反応式

HRID 872793 の反応式
[NH2:1][C@@H:2]([CH3:19])[CH2:3][N:4]1[CH:8]=[CH:7][C:6]([C:9]2[CH:16]=[CH:15][C:12]([C:13]#[N:14])=[C:11]([Cl:17])[C:10]=2[F:18])=[N:5]1.[O:20]1[CH2:25][CH2:24][N:23]([CH2:26][C:27]2[S:28][CH:29]=[C:30]([C:32](O)=[O:33])[N:31]=2)[CH2:22][CH2:21]1.C1C=CC2N(O)N=NC=2C=1.CCN(C(C)C)C(C)C.CCN=C=NCCCN(C)C>CN(C=O)C>[Cl:17][C:11]1[C:10]([F:18])=[C:9]([C:6]2[CH:7]=[CH:8][N:4]([CH2:3][C@@H:2]([NH:1][C:32]([C:30]3[N:31]=[C:27]([CH2:26][N:23]4[CH2:22][CH2:21][O:20][CH2:25][CH2:24]4)[S:28][CH:29]=3)=[O:33])[CH3:19])[N:5]=2)[CH:16]=[CH:15][C:12]=1[C:13]#[N:14]

参加物

7

反応物 5

HCID 159081-Ethyl-3-(3'-dimethylaminopropyl)carbodiimideHCID 757711-HydroxybenzotriazoleHCID 81531DiisopropylethylamineHCID 391600072-[(Morpholin-4-yl)methyl]-1,3-thiazole-4-carboxylic acidHCID 67172691HCID 67172691、化合物

生成物 1

HCID 70656284HCID 70656284、化合物

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6228Dimethylformamide溶媒

実験手順

The title compound was prepared from (S)-4-(1-(2-aminopropyl)-1H-pyrazol-3-yl)-2-chloro-3-fluorobenzonitrile (0.3 g, 1.07 mmol), 2-(morpholinomethyl)-thiazole-4-carboxylic acid (0.29 g, 1.29 mmol), HOBt (0.22 g, 1.61 mmol), DIPEA (0.56 mL, 3.23 mmol) and EDCI (0.31 g, 1.61 mmol) in 10 mL DMF as solvent using the method of Example 34(d). Yield 0.27 g. 1H NMR (400 MHz; d6-DMSO): 1.13 (d, 3H), 3.61 (m, 4H), 3.84 (d, 2H), 4.39 (m, 3H), 6.78 (dd, 1H), 7.84 (dd, 1H), 7.90 (d, 1H), 8.06 (dd, 1H), 8.15 (s, 1H), 8.45 (d, 1H).

出典と根拠

ORDレコード
ord-8177855555164f6d8c5d33ef99f70bb8
出典データセット
uspto-grants-2015_03
特許番号
US08975254B2

反応ノート

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