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1,3-Propanediamine, N'-(ethylcarbonimidoyl)-N,N-dimethyl-, monohydrochloride → N-(3-ethynyl-4-fluorophenyl)-2-[4-(morpholin-4-yl)-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl]acetamide

HRID 880153
ノート
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反応式

HRID 880153 の反応式
[N:1]1([C:7]2[N:8]=[C:9]([CH2:14][C:15]([O-:17])=O)[NH:10][C:11](=[O:13])[CH:12]=2)[CH2:6][CH2:5][O:4][CH2:3][CH2:2]1.[Na+].[C:19]([C:21]1[CH:22]=[C:23]([CH:25]=[CH:26][C:27]=1[F:28])[NH2:24])#[CH:20].Cl.CN(C)CCCN=C=NCC>N1C=CC=CC=1.CN(C)C=O>[C:19]([C:21]1[CH:22]=[C:23]([NH:24][C:15](=[O:17])[CH2:14][C:9]2[NH:10][C:11](=[O:13])[CH:12]=[C:7]([N:1]3[CH2:2][CH2:3][O:4][CH2:5][CH2:6]3)[N:8]=2)[CH:25]=[CH:26][C:27]=1[F:28])#[CH:20]
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

6

反応物 3

HCID 27239391,3-Propanediamine, N'-(ethylcarbonimidoyl)-N,N-dimethyl-, monohydrochlorideHCID 126873623-Ethynyl-4-fluoroanilineHCID 136041844Sodium (4-morpholin-4-yl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)acetate

生成物 1

HCID 136041793N-(3-ethynyl-4-fluorophenyl)-2-[4-(morpholin-4-yl)-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl]acetamide収率 71.9%

試薬・触媒・溶媒 2

HCID 1049
Pyridine
溶媒
HCID 6228Dimethylformamide溶媒

実験手順

The product is prepared according to the procedure described in example 5, using 204 mg of sodium [4-(morpholin-4-yl)-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl]acetate, 211 mg of 3-ethynyl-4-fluoroaniline, and 195 mg of N-[3-(dimethylamino)propyl]-N′-ethylcarbodiimide hydrochloride in a mixture of 0.126 ml of pyridine and 3 ml of N,N-dimethylformamide. 200 mg of N-(3-ethynyl-4-fluorophenyl)-2-[4-(morpholin-4-yl)-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl]acetamide are obtained in the form of a white solid, the characteristics of which are the following:

後処理

  1. customThe product is prepared

出典と根拠

ORDレコード
ord-6aad2d0ab0844a2dadcb06cfddf6831f
出典データセット
uspto-grants-2015_03
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08993565B2

反応ノート

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