Ammonium formate → 1-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-(1-(1H-imidazol-2-ylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl-amino)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-difluorophenyl) pyrrolidine

HRID 323317

Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 323317
[CH3:1][O:2][C:3]1[CH:4]=[C:5]([CH:52]=[C:53]([O:57][CH3:58])[C:54]=1[O:55][CH3:56])[C:6]([N:8]1[CH2:12][CH2:11][C:10]([CH2:21][CH2:22][N:23]2[CH2:28][CH2:27][CH:26]([NH:29][C:30]3[N:34]([CH2:35][C:36]4[N:37](CC5C=CC=CC=5)[CH:38]=[CH:39][N:40]=4)[C:33]4[CH:48]=[CH:49][CH:50]=[CH:51][C:32]=4[N:31]=3)[CH2:25][CH2:24]2)([C:13]2[CH:18]=[CH:17][C:16]([F:19])=[C:15]([F:20])[CH:14]=2)[CH2:9]1)=[O:7].C([O-])=O.[NH4+]>CO.[Pd]>[CH3:58][O:57][C:53]1[CH:52]=[C:5]([CH:4]=[C:3]([O:2][CH3:1])[C:54]=1[O:55][CH3:56])[C:6]([N:8]1[CH2:12][CH2:11][C:10]([CH2:21][CH2:22][N:23]2[CH2:28][CH2:27][CH:26]([NH:29][C:30]3[N:34]([CH2:35][C:36]4[NH:40][CH:39]=[CH:38][N:37]=4)[C:33]4[CH:48]=[CH:49][CH:50]=[CH:51][C:32]=4[N:31]=3)[CH2:25][CH2:24]2)([C:13]2[CH:18]=[CH:17][C:16]([F:19])=[C:15]([F:20])[CH:14]=2)[CH2:9]1)=[O:7]

Komponenten

5

Edukt 2

HCID 2723923Ammonium formateHCID 699552591-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-(1-(1-benzyl-1H-imidazol-2-ylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl-amino)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-difluorophenyl) pyrrolidine

Produkt 1

HCID 206422831-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-(1-(1H-imidazol-2-ylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl-amino)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-difluorophenyl) pyrrolidine

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 2

HCID 23938PalladiumKatalysatorHCID 887MethanolLösungsmittel

Versuchsvorschrift

Combine 1-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-(1-(1-benzyl-1H-imidazol-2-ylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl-amino)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-difluorophenyl) pyrrolidine (5 mmol) and 10% palladium-on-carbon (1.5 g) in methanol (50 mL). Add anhydrous ammonium formate (25 mmol). Heat to reflux. After 18 hours, filter, rinse with dichloromethane, and evaporate the filtrate in vacuo to give the title compound.

Aufarbeitung

  1. temperatureHeat to reflux
  2. filtrationfilter
  3. washrinse with dichloromethane
  4. customevaporate the filtrate in vacuo

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-87aa56e966bd4303b7547e00eb71c990
Quelldatensatz
uspto-grants-2001_04
Patentnummer
US06211199B1

Verknüpfte Notizen

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